Glimepiride

Merk Dagang

Glimepiride, Amadiab, Amaryl, Diaversa, Glamarol, Glimexal, Gluvas, Mapryl, Metrix, Relide, Versibet

Indikasi:

Non-insulin-dependent (type II) Diabetes melitus (NIDDM) dimana kadar glukosa darah tidak dapat hanya dikontrol dengan diet dan olahraga saja.

Kontra Indikasi:

• Hipersensitivitas
• Pasien ketoasidosis diabetik, dengan atau tanpa koma

Komposisi:

• Tiap tablet mengandung : Glimepiride 1 mg
• Tiap tablet mengandung : Glimepiride 2 mg
• Tiap tablet mengandung: Glimepiride 3 mg
• Tiap tablet mengandung: Glimepiride 4 mg

Farmakologi:

Glimipiride bekerja terutama menurunkan kadar glukosa darah dengan perangsangan sekresi insulin dari sel beta pankreas yang masih berfungsi. Selain itu, aktivitas sulfonilurea seperti glimipiride dapat juga melalui efek ekstra pankreas, hal ini didukung oleh studi preklinis dan klinis yang menunjukkan bahwa pemberian glimipiride dapat meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin.

Dosis:

Kadar glukosa darah pasien dan HbA1c harus diukur secara berkala untuk menetapkan dosis minimum yang efektif bagi pasien tersebut, untuk mendeteksi kegagalan primer yaitu tidak adanya penurunan berarti dari gula darah pada pemberian dosis maksimum yang diperbolehkan, untuk mendeteksi kegagalan sekunder yaitu hilangnya respon penurunan glukosa darah setelah adanya periode keefektifan inisial.

Dosis awal:

• 1-2 mg satu kali sehari, diberikan bersamaan makan pagi atau makanan utama yang pertama. Untuk pasien yang lebih sensitif terhadap obat-obat hipoglikemik, dosis awal yang diberikan sebaiknya dimulai dari 1 mg satu kali sehari, kemudian boleh dinaikkan (dititrasi) dengan hati-hati.

Dosis pemeliharaan:

• 1-4 mg satu kali sehari. Dosis maksimum yang dianjurkan 8 mg satu kali sehari. Pada saat pemberian telah mencapai dosis 2 mg maka kenaikkan dosis tidak boleh melebihi 2 mg dengan interval 1-2 minggu tergantung dari respon gula darah pasien. Efikasi jangka panjang harus dimonitor dengan mengukur kadar HbA1c, sebagai contoh setiap 3-6 bulan.

Peringatan dan Perhatian

Umum

• Hipoglikemia:

Tidak terkendalinya kadar glukosa darah: Bila seorang pasien, yang kondisi penyakit DMnya stabil dengan menggunakan regimen antidiabetik tertentu, terpapar stress seperti demam, trauma, infeksi, pembedahan, kadar gluosa darah bisa tidak terkendali. Dalam keadaan seperti ini, dibutuhkan kombinasi insulin dengan glimipiride atau pengobatan tunggal dengan insulin.

• Informasi untuk Pasien
• Pasien harus diinformasikan mengenai:
• Risiko, manfaat glimipiride, dan cara pengobatan lain
• Pentingnya untuk melakukan diet, program olah raga secara teratur dan pemeriksaan glukosa darah secara teratur
• Risiko hipoglikemia, gejala-gejala dan cara pengobatannya serta kondisi-kondisi yang dapat mempengaruhi sebaiknya dijelaskan kepada pasien dan anggota keluarga yang bertanggung jawab. Berdasarkan penelitian pada hewan, glimipiride tidak dianjurkan pada kehamilan.
• Pada ibu menyusui penggunaan glimipiride sebaiknya tidak dilanjutkan.
• Keamanan dan efektivitas pada anak-anak belum diketahui.

Efek Samping

• Gangguan pada saluran cerna seperti muntah, nyeri lambung dan diare (<1%).
• Reaksi alergi seperti pruritus, erythema, urtikaria, erupsi morbiliform atau maculopapular, reaksi ini bersifat sementara dan akan hilang meskipun penggunaan glimipiride dilanjutkan, jika tetap terjadi maka penggunaan glimepiride harus dihentikan (<1%) 
• Gangguan metabolisme berupa hiponatremia.
• Perubahan pada akomodasi dan/atau kaburnya penglihatan mungkin terjadi pada penggunaan glimepiride (plasebo 0,7%, glimepiride 0,4%). 
• Reaksi hematologik seperti leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik, dan pansitopenia dilaporkan terjadi pada penggunaan sulfonilurea.

Interaksi obat:

• Risiko hipoglikemia akan meningkat pada pemberian glimepiride bersama-sama dengan obat-obat tertentu, yaitu NSAID dan obat lain dengan ikatan protein tinggi, seperti salisilat, sulfonamida, kloramfenikol, kumarin, probenesid, MAO inhibitors, b adrenergic blocking agents. 
• Daya kerja glimepiride dalam menurunkan kadar glukosa darah akan menurun jika diberikan bersamaan dengan obat-obat yang cenderung menimbulkan hiperglikemia, seperti tiazid dan diuretik lain, kortikosteroid, fenotiazin, produk-produk kelenjar tiroid, estrogen, kontrasepsi oral, fenitoin, asam nikotinat, simpatomimetik dan isoniasid.
• Pemberian propranolol (40 mg tid) dan glimepiride meningkatkan Cmax, AUC dan T1/2 dari glimepiride sebesar 23%, 22% dan 15% serta menurunkan CL/f sebesar 18%, pasien perlu diperingatkan akan potensi hipoglikemia yang dapat terjadi.
• Pemberian glimepiride bersamaan dengan warfarin, menurunkan respon farmakodinamik dari warfarin, namun tidak bermakna secara klinis.
• Interaksi antara mikonazol oral dan obat hipoglikemia oral dilaporkan dapat menyebabkan hipoglikemia, sedangkan interaksi pada pemberian i.v., topikal atau vaginal belum pernah dilaporkan.
• Glimepiride berpotensi terjadi interaksi dengan fenitoin, diklofenak, ibuprofen, naproksen dan asam mefenamat, karena seluruhnya dimetabolisme oleh sitokrom P450 II C9.